• GSK101(IDE705)正在開發成為第一個Pol Theta螺旋酶抑制劑,將與niraparib聯合用於GSK資助的I/II期臨床試驗
• GSK101和niraparib的聯合開發將關注具有HR突變或HRD的晚期實體瘤,根據臨床方案
• IDEAYA將在IND獲批後收到700萬美元的里程碑付款,與GSK101 Pol Theta抑制劑相關的未來總里程碑高達9.5億美元

加州南舊金山,2023年8月21日— IDEAYA Biosciences公司(納斯達克股票代碼:IDYA)是一家致力於發現和開發靶向治療的精準醫學腫瘤公司,宣佈其Pol Theta螺旋酶抑制劑GSK101(IDE705)的IND申請已獲美國食品藥物管理局(FDA)批准,用於啟動GSK資助的I/II期臨床試驗,評估GSK101與GSK的PARP小分子抑制劑niraparib聯合用於治療具有BRCA或其他同源重組(HR)突變或同源重組缺陷(HRD)的腫瘤患者。

“對於具有同源重組突變(如BRCA1/2突變)的腫瘤患者,仍存在未滿足的醫療需求。基於Pol Theta在微同源性介導的末端連接中的關鍵作用,以及BRCA逆轉的中心機制,我們認為niraparib和GSK101的聯合用藥具有改善腫瘤響應的深度和持久性的潛力,這可能會影響這些癌症患者的長期結果,”GSK全球腫瘤早期開發主管Ramon Kemp博士說。

“我們很高興第四個潛在的首創程序GSK101進入臨床,我們相信GSK通過與niraparib創建潛在的最佳聯合療法,以治療實體瘤,GSK處於最佳位置,以最大限度地發揮GSK101的價值。我們還計劃在今年晚些時候提名Werner螺旋酶開發候選藥物,這是我們的第五個潛在的首創程序,”IDEAYA Biosciences首席執行官Yujiro S. Hata說。

GSK101是Pol Theta DNA聚合酶螺旋酶結構域的一種潛在的首創小分子抑制劑。Pol Theta酶通過微同源性介導的末端連接(MMEJ)促進DNA修復,這種酶促功能使BRCA突變逆轉成為可能。在PARP抑制劑治療後進展的約30%的患者腫瘤具有MMEJ特徵的逆轉位點,反映出重大的未滿足醫療需求和GSK101與niraparib聯合用藥的巨大商業機會。

GSK101是IDEAYA與GSK合作發現和臨床前評估的。在臨床前研究中,GSK101與niraparib的聯合用藥相對於任何單一藥物都產生了更深更持久的腫瘤迴歸或有效響應,在BRCA突變模型中。

GSK計劃在2023年第四季度首次對人體進行GSK101研究。GSK是IND申請的發起人,計劃在I/II期臨床試驗中將GSK101與niraparib聯合用於已耗盡標準治療選項的晚期實體瘤患者,這些患者可能從PARP或POLQ抑制劑中獲益,根據臨床方案。入組患者可能包括具有BRCA或其他同源重組(HR)突變或同源重組缺陷(HRD)的腫瘤。

GSK將根據其開發和商業化Pol Theta螺旋酶抑制劑DC的全球獨家許可(GSK Pol Theta許可)牽頭Pol Theta計劃的臨床開發。GSK負責該計劃的所有研發成本。IDEAYA在美國食品藥物管理局(FDA)接受IND後有資格獲得700萬美元的里程碑付款,以及GSK101 Pol Theta抑制劑相關的潛在額外1000萬美元的I期臨床劑量擴增里程碑付款。IDEAYA還可能獲得高達4.65億美元的其他後期開發和監管里程碑。

在潛在商業化後,IDEAYA有資格獲得高達4.75億美元的商業里程碑和GSK、其關聯公司及其再許可方的全球淨銷售額的分級特許權使用費,特許權使用費從高個位數到低兩位數百分比不等,根據某些慣常的減免。

關於IDEAYA Biosciences

IDEAYA是一家致力於發現和開發針對特定患者人群的靶向治療的精準醫學腫瘤公司,這些特定人群是通過分子診斷篩選出來的。IDEAYA的方法整合了鑑定和驗證轉化生物標誌物的能力與藥物發現,以篩選最有可能從其靶向治療中獲益的患者人群。IDEAYA正在將其早期研究和藥物發現能力應用於合成致死性 – 這代表了一個新興的精準醫學靶點類別。

前瞻性聲明

本新聞稿包含前瞻性聲明,包括但不限於與以下內容相關的聲明:(i) GSK101 I/II期臨床試驗的臨床重點和入組情況,(ii) 開發和監管里程碑的收入,(iii) IDEAYA和GSK治療藥物的潛在治療益處,(iv) 最大化GSK101價值的能力,(v) 選擇Werner螺旋酶抑制劑開發候選藥物的時間,以及(vi) GSK101首次人體研究的時間。IDEAYA沒有義務更新或修訂任何前瞻性聲明。有關可能導致實際結果與本新聞稿中表示的前瞻性聲明不同的風險和不確定性的進一步描述,以及與IDEAYA業務相關的風險,請參閱IDEAYA於2023年8月10日提交的季度報告表格10-Q以及提交給美國證券交易委員會的任何當前和定期報告。

投資者和媒體聯繫人
IDEAYA Biosciences
Paul A. Stone
高級副總裁兼財務總監
investor@ideayabio.com

來源 IDEAYA Biosciences公司